tratamientoss
  Far Digestivo
 
  DIGESTIVO
  Fuente: http://web.alfabeta.net/mft-laboratorios.xtp y otros.
  TRIMEBUTINA (Actualiz. 26/02/2012)
  Regulador del tránsito digestivo.
  MIOPROPAN®; BIORGAN®; COLIXANE®; COLIXANE B®   x20comp   1c/8 hs
  INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Regulador del tránsito digestivo. 
  está indicado en trastornos de la motilidad intestinal (hiper e hipomotilidad) condicionados por síndrome de colon irritable, colon espástico ya que alivia síntomas como distensión y dolor abdominal, diarrea o constipación crónica, meteorismo, flatulencia y espasmo; también está indicado en dispepsia gástrica, duodenitis, reflujo gastroesofágico, espasmo pilórico, colitis ­inespecífica, hernia hiatal, diverticulosis, postoperatorio de íleo pa­ra­lí­tico para acelerar la reanudación del tránsito intestinal, regulación del tono gastrointestinal y vías biliares. 
  FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La trimebutina es un agente espasmo­lí­tico, musculotrópico que restaura la motilidad colónica normal. 
  El inicio en la mejoría de los síntomas de colon irritable ocurre luego de la administración de 3 a 4 dosis de 200 mg de trimebutina. Se absorbe rápidamente después de su administración oral a través del tracto gastrointestinal, obteniéndose niveles significativos en plasma a los 45 minutos. 
  Los niveles plasmáticos máximos se logran 1 a 2 horas después de su administración oral. Aproximadamente un 70% de la dosis se elimina en las primeras 24 horas a través del riñón, presenta una vida media biológica de 8-12 horas, uniéndose a las proteínas plasmáticas. 
  La trimebutina presenta actividad agonista colinérgica y antidopaminérgica que se lleva a cabo principalmente sobre los plexos de Auerbach y de Meissner, lo que confiere su efecto regulador sobre la musculatura lisa gastrointestinal, ejerce igualmente acción sobre los receptores encefalinérgicos responsables de la regulación peristáltica en el apa­rato gastrointestinal restableciendo la motilidad digestiva con lo cual normaliza el tránsito general en pacientes con síndrome de colon irritable, se ha comprobado la inhibición de la actividad propulsiva en los dos tercios del colon, lo cual explica, al menos en forma parcial su eficacia en éste trastorno y en otros trastornos funcionales del colon. La tri­me­butina también posee actividad al actuar sobre los impul­sos nerviosos a nivel de la médula espinal y mesencéfalo. 
  Posee una gran tolerancia clínica, lo que le permite su utilización por tiempo prolongado, además de un buen perfil de seguridad lo que permite que se aumente la dosis sin el riesgo de provocar los efectos adversos que se asocian frecuentemente a los antiespasmódicos, antico­linérgicos o a los calcioantagonistas, como es somnolencia, íleo paralítico, estreñimiento, sequedad de mucosa oral y retención urinaria. 
  CONTRAINDICACIONES: en pacientes con hipersensibilidad al principio activo y en pacientes con miastenia gravis, administración concomitante con alcohol. 
  RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los estudios realizados en animales no han demostrado actividad teratogénica, su administración durante el primer trimestre del embarazo queda bajo responsabilidad del médico. 
  REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos colaterales relacionados con la administración de trimebutina son en general leves y pasajeros, y no obligan a suspender el tratamiento, incluyendo cansancio, cefalea, vómito, raramente dolor tipo cólico, así como, sensación de frío o de calor, boca seca, sabor metálico, diarrea ligera, náusea, trastornos menstruales. 
  INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a su amplia tolerancia y compatibilidad la trimebutina puede administrarse con una gran diversidad de medicamentos como antibióticos antagonistas H2, antiparasitarios, hipoglucemiantes, antiinflamatorios, anti­hipertensivos, antiarrítmicos, anticoagulantes, vitaminas y minerales, se recomienda precaución en la administración simultánea con cisaprida y trimebutina, ya que puede antagonizar los efectos de la cisaprida, con procainamida pueden ocurrir efectos antivagales aditivos sobre la conducción auriculoventricular. 
  El uso concomitante con otros anticolinérgicos puede incrementar los efectos colaterales de éstos como, agitación, insomnio y delirio. 
   
  SIMETICONA (Actualiz. 26/02/2012)
  Antiflatulento
  FACTOR AG,®
  La simeticona un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La simeticona no se absorbe por vía oral.
  Mecanismo de acción: la simeticona actua dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burburjas. Se trata de un agente antiespumante.
  Farmacocinética: la simeticona no se absorbe y es eliminada en las heces. Por tratarse de una molécula inerte, no es transformada por la flora gastrointestinal
  INDICACIONES Y POSOLOGÍA 
  Tratamiento de la dispepsia y flatulencia. Preparación del intestino para un estudio radiográfico 
  Para el alivio de los síntomas debidos a gases como presión, distensión o sensación de plenitud: 
  Adultos: 40—125 mg por vía oral después de las comidas y al acostarse. Máxima dosis: 500 mg/día 
  Niños de 2—12 años: 40 mg por vía oral cuatro veces al día 
  Niños de < 2 años: 20 mg por vía oral 4 veces al día. Dosis máxima: 240 mg/día 
  Se puede administrar mezclada con leche, bebidas o alimentos.
  Para mejorar la visualización radiográfica o ultrasonográfica del tracto digestivo superior: después de 4 horas en ayunas 400 ml por vía oral de una suspensión de simeticona conteniendo 7.5 mg/ml. en 15 minutos. La prueba se debe comenzar a los 10 minutos de finalizada la administración.
  CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
  Ninguna
  INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS
  No se han comunicado interacciones con otros fármacos o plantas medicinales.
  REACCIONES ADVERSAS
  No se han comunicado
   
  DOMPERIDONA (Actualiz. 26/02/2012)
  Antiemético
  DON SIMECON® X10X20X30;  GASTROSEDOL PLUS® (C/ranitidina 150mo mg) 
  DESCRIPCION
  La domperidona es un antiemético benzoimidazólico relacionado con el haloperidol y las butirofenonas, utilizado en el tratamiento de los vómitos asociados al uso de la quimioterapia del cáncer. También ha mostrado su eficacia en el tratamiento del reflujo esofágico y en como procinético en la gastroparesia diabética. A diferencia de otros potentes antieméticos, la domperidona no atraviesa la barrera hematoencefálica, de manera que se encuentra libre de efectos extrapiramidales 
  Mecanismo de acción: la domperidona es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2, tanto a nivel periférico como a nivel central. Sin embargo, debido a que no atraviesa apenas la barrera hematoencefálica, sus efectos centrales se limitan a zonas que carezcan de esta membrana, como el área postrema, donde se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal. Sin embargo, los efectos procinéticos son poco intensos, comparados con los de la cisaprida o la metoclopramida, ya que sólo actúa como agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores 5-HT4 con la consiguiente liberación de acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Cuando se administra intracerebralmente a los animales de laboratorio antagoniza los efectos de la dopamina mucho más efectivamente que después de su administración sistémica, lo que indica un efecto periférico sobre los receptores dopaminérgicos después de una dosis sistémica. 
  Tanto en los animales de laboratorio como en hombre la domperidona intravenosa y oral aumentan la presión esofágica, mejora la gastromotilidad antroduodenal y aceleran el tránsito. Por el contrario, no tiene ningún efecto sobre la secreción gástrica de ácido.
  Farmacocinética: la domperidona se absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque sufre un intenso efecto de metabolismo intestinal y primer paso hepático, lo que da lugar a una biodisponibilidad de solo el 15-20%. Las Cmax se alcanzan a los 30 minutos (oral) o a los 60 minutos (rectal). La Cmax de domperidona es de unos 20 ng/ml, tras la administración oral de 30 mg o rectal de 60 mg. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (92-93%), fundamentalmente a la albúmina y a las lipoproteínas. Se distribuye ampliamente por tejidos, aunque apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución es de 6 L/kg. En ratas se ha comprobado que es capaz de atravesar placenta. Se excreta también en leche, alcanzándose concentraciones del 25% de las del suero materno. 
  La domperidona sufre un intenso y rápido metabolismo en el hígado, por reacciones de hidroxilación y N-desalquilación, a través de las isoenzimas CYP3A4, CYP1A2 Y CYP2E1 del citocromo P450. Se elimina fundamentalmente por heces (66%), y en menor medida por orina (31%). En heces se recupera el 10% de la dosis como forma inalterada, mientras que en orina es aún menor (1%). La semivida plasmática es de 7-9 horas.
  Alimentos: Los alimentos retrasan la absorción oral de domperidona, pero también aumentan ligeramente su biodisponibilidad. 
  Pacientes con insuficiencia hepática: dado que la domperidona se elimina fundamentalmente por vía hepática, una insuficiencia hepática grave puede dar lugar a una disminución en su aclaramiento y una acumulación. En ocasiones podría ser necesario un reajuste posológico en función del grado de insuficiencia. 
  Pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto): en estos pacientes la semivida de eliminación puede aumentar hasta 20.8 horas. Sin embargo, como la domperidona apenas se elimina inalterada en orina, no se espera que aparezcan efectos significativos. 
  Toxicidad: la domperidona ha sido administrada a ratones durante 18 meses y a ratas durante 24 meses sin que se observasen efectos dosis-dependientes exceptuando un aumento en la incidencia de tumores malignos de mama en los ratones y ratas hembra con dosis 25 veces más altas que las utilizadas en la clínica. En las ratas macho, se observó un aumento de los tumores pituitarios con dosis 25 veces más altas que las utilizadas en la clínica.
  Ninguna de las pruebas estándar de mutagénesis, tanto in vitro como in vivo, mostró un potencial clastogénico. 
  INDICACIONES Y POSOLOGIA
   Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos de cualquier etiología (incluso asociados al tratamiento con cisplatino y otros agentes quimioterápicos):
  Administración oral:
  Adultos y niños mayores de 12 años: las dosis usuales son de 10 -20 mg cada 6 a 8 horas 
  Niños de 2 a 12 años: las dosis usuales son de 0.9 mg/kg distribuidos en 3 administraciones 15 minutos antes de las comidas. No se deben sobrepasar los 2.4 mg/kg en 24 horas 
  Niños menores de 2 años: la posología en niños menores de 2 años debe medirse cuidadosamente debido al riesgo de reacciones adversas de tipo extrapiramidal. 
  La duración inicial del tratamiento será de 4 semanas. Una vez pasadas éstas, el paciente deberá ser evaluado para considerar la necesidad de continuar el tratamiento. 
  Administración rectal:
  Adultos y niños mayores de 12 años: un supositorio de 60 mg cada 8 horas 
  Niños menores de 12 años (< 35 kg): un supositorio de 30 mg cada 12 horas 
  Niños de menos de 15 kg: la eficacia y seguridad de la domperidona en esta población no ha sido evaluada 
  La duración inicial del tratamiento será de 4 semanas. Una vez pasadas éstas, el paciente deberá ser evaluado para considerar la necesidad de continuar el tratamiento. 
   Tratamiento de la enfermedad por reflujo esofágico (incluyendo el tratamiento sintomático asociado a un vaciado gástrico lento o a esofagitis por reflujo como sensación de distensión abdominal, dolor abdominal, flatulencia, ardor de estómago, etc.)
  Administración oral 
  Adultos: 10 mg tres o cuatro veces al día. Esta dosis pueden ser dobladas si fuera necesario después de 2 semanas en caso de no obtener una respuesta terapéutica adecuada, con una dosis máxima de 80 mg 
  Niños > 2 años: la dosis recomendada de domperidona es de 0.2-0.5 mg/kg 5 o 4 veces al día hasta un máximo de 2.5 mg/kg (pero sin sobrepasar los 80 mg/día. 
  Tratamiento de la gastroparesia diabética:
  Administración oral: 
  Adultos: se recomiendan dosis iniciales de 40 mg/día divididos en 3 o 4 administraciones pudiendo aumentarse hasta 120 mg/día. En algunos estudios clínicos, 80 mg/día de domperidona fueron eficaces en gastroparesias resistentes a la metoclopramida 
  Niños: se han administrado dosis de 0.9 mg/kg durante 8 semanas divididas en tres administraciones. En este estudio, la domperidona fue más eficaz que el cisapride con menos reacciones adversas y un mejor control de la diabetes 
  CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES 
  La domperidona está contraindicada en enfermos alérgicos o que hayan mostrado una hipersensibilidad al fármaco
  La domperidona aumenta la prolactina plasmática, que se mantiene elevada durante toda la duración del tratamiento, pero que vuelven a la normalidad cuando el fármaco es discontinuado. Durante la administración crónica de domperidona en dosis de 30 mg/día durante 2 semanas a voluntarios varones, los niveles de prolactina plasmática determinados a los 90 minutos de la administración fueron de 25 ng/ml, manteniéndose más o menos constantes (el valor normal de la prolactina en el varón es de 5 ng/ml. En las mujeres, los 117 ng/ml observados después de la primera dosis se redujeron a 56 ng/ml después de 14 dosis (valor de pretratamiento 9 ng/ml)
  Se sabe que aproximadamente un 30-35% de los cánceres de mama humanos son prolactina-dependientes, un factor a tener en cuenta si se contempla la administración de domperidona a pacientes con historia de cáncer de mama. Se desconoce cual es la importancia de los niveles plasmáticos elevados de prolactina en una potencial inducción de un cáncer de mama, aunque en los roedores se ha observado un aumento de las neoplasias mamarias después de la administración crónica de domperidona y otros fármacos estimulantes de la secreción de prolactina.
  Hasta el momento no se detectado una asociación entre la administración crónica de la domperidona y la incidencia de tumores de mama. 
  La domperidona estuvo en su día disponible para su administración intravenosa para casos de vómitos y náuseas intratables, en particular en los asociados a tratamientos con fármacos antineoplásicos. Sin embargo, esta forma galénica tuvo que ser retirada debido a graves arritmias y extrasístoles ventriculares multifocales que fueron fatales en ocasiones. En todos los casos, se detectó un hipopotasemia. Aunque esta reacción adversa no ha sido reportada después de la administración de domperidona por vía oral o rectal, se recomiendan precauciones si se administra a pacientes con problemas cardíacos previos o con fármacos que puedan reducir de forma significativa el aclaramiento y, por lo tanto, los niveles plasmáticos.
   Aunque la domperidona no ha mostrado efectos teratogénicos en los animales con dosis 100 veces mayores que las utilizadas en la clínica, no se conocen sus efectos en el hombre. Tampoco ha sido estudiada su eficacia en el tratamiento de las náuseas y vómitos del embarazo. El fármaco es capaz de atravesar la barrera placentaria, desconociéndose sus efectos sobre los fetos. 
  La domperidona se clasifica en la categoría C de riesgo en el hombre. No se recomienda el uso de la domperidona en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgo
  La domperidona se excreta en la leche de los animales de laboratorio y en la leche humana. Las concentraciones en esta última son un 50% las dosis presentes en el plasma, no siendo en ningún caso superiores a los 10 ng/ml. La cantidad total de fármaco excretada en un día se ha calculado en < 7 mg con las dosis más altas recomendadas. Sin embargo, como se desconoce si estas dosis pueden ser dañinas para el lactante, no se recomienda la lactancia si las madres se encuentran bajo un tratamiento con domperidona 
   INTERACCIONES
  La principal vía metabólica de domperidona es a través del CYP3A4. Datos obtenidos in vitro sugieren que el uso concomitante con fármacos que inhiben significativamente este enzima puede dar lugar a un aumento de los niveles en plasma de domperidona. Algunos de estos fármacos son los antifúngicos imidazólicos, los antibióticos macrólidos, los inhibidores de la proteasa del HIV y la nefazodona
  Estudios de interacción in vivo con ketoconazol mostraron una inhibición potente del metabolismo de primer paso de domperidona, mediado por el CYP3A4, debido al ketoconazol.
  La domperidona tiene potentes efectos estimulantes de la secreción de prolactina, por lo que el tratamiento concomitante con bromocriptina está contraindicado
  La administración concomitante de anticolinérgicos puede antagonizar los efectos antidispépsicos de la domperidona. Si se administra antes que la atropina, la domperidona reduce los efectos relajantes de esta sobre el esfínter esofágico, pero si la atropina se administra en primer lugar, la domperidona no inhibe la acción de la primera
  Los efectos gastrocinéticos de la domperidona pueden influir sobre la absorción de otros medicamentos administrados simultáneamente, en particular de las de la formulaciones de acción retardada.
    REACCIONES ADVERSAS 
  Los efectos adversos de domperidona son, en general, leves, transitorios y reversibles con la interrupción del tratamiento. Las reacciones adversas más características son: 
  Aparato digestivo: En muy raras ocasiones pueden aparecer espasmo abdominal pasajero, estreñimiento o diarrea. 
  Sistema nervioso central: la incidencia de efectos adversos a nivel central es mínima, debido a que atraviesa escasamente la barrera hematoencefálica. Se han descrito en niños y lactantes, y excepcionalmente en adultos. También se han señalado distonías especialmente en jóvenes y a dosis diarias superiores a 30 mg, parkinsonismo y discinesia tardía especialmente en tratamientos prolongados en ancianos, y acatisia. En muy raras ocasiones se han descrito convulsiones de tipo epiléptico, pero siempre con dosis muy altas del fármaco (100 mg) 
  La hiperprolactinemia es una reacción adversa relativamente frecuente, pudiendo cursar con galactorrea, amenorrea reversible, mastalgia y ginecomastia.
  Los efectos adversos sobre la piel (urticaria) son muy raros
   
   
 
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